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Propriétés anticancéreuses du nouveau composé 'confirmé'
Une étude a détaillé de nouvelles découvertes qui, selon les chercheurs, confirment les propriétés anticancéreuses d’un agent nouvellement découvert appelé FL118. Les enquêteurs affirment que leurs conclusions sont "prometteuses" et ouvrent la voie à de nouvelles recherches sur ce composé.
Leurs résultats ont été publiés dans la revue Pharmacie Moléculaire.
L'équipe de recherche, dirigée par le Dr Fengzhi Li du Roswell Park Cancer Institute à Buffalo, a identifié le FL118 comme un agent anticancéreux potentiel en 2012. Ils ont découvert que le composé présentait des profils de toxicité encourageants et inhibaient la survie de plusieurs cancers.
Selon les chercheurs, la structure du FL118 est similaire à celle de la camptothécine - un composant présent dans la tige et l’écorce d’un arbre appelé Camptotheca acuminata qui est originaire de Chine.
La camptothécine a longtemps été utilisée comme remède traditionnel chinois pour le traitement du cancer. Deux agents synthétisés à partir du composant - l'irinotécan et le topotécan - sont actuellement utilisés pour traiter les cancers à tumeurs solides.
Mais les chercheurs notent que ces agents endommagent gravement les cellules saines ainsi que les cellules cancéreuses, et nombre d'entre eux se sont révélés inefficaces en tant qu'agents anticancéreux.
FL118 'efficace contre les protéines de survie au cancer'
Dans cette étude la plus récente, l'équipe a analysé le cycle lactone du FL118 et la relation structure-activité (SAR) du groupe hydroxyle en son sein.
Les chercheurs ont évalué l'efficacité du FL118 dans la lutte contre les protéines de survie au cancer in vivo et in vitro, ainsi que sept nouveaux composés dérivés des molécules FL118 et FL113 - une soeur.
À partir de cela, l'équipe a constaté que FL118 était systématiquement plus efficace pour inhiber les protéines de survie au cancer, comparé au FL113 - à la fois in vivo et in vitro.
En outre, en analysant les sept composés dérivés du FL118, les chercheurs ont constaté que la haute efficacité antitumorale dépend de la disponibilité d’un groupe hydroxyle dans le composé.
"Nous avons appris que la configuration stérique du FL118, la manière dont les atomes sont agencés dans la molécule, est extrêmement importante pour son efficacité en tant qu’agent anticancéreux", explique le Dr Li.
"Plus précisément, nous savons maintenant qu'un groupe hydroxyle libre est un composant clé pour tout analogue du FL118 que nous développons, et nous appliquerons cette découverte au fur et à mesure des études ultérieures."
Le Dr Li ajoute que leurs résultats suggèrent que le FL118 "sera un modèle exceptionnel sur lequel baser de nouveaux analogues qui représenteront des thérapies expérimentales encore plus prometteuses pour un traitement personnalisé du cancer".
Nouvelles médicales aujourd'hui ont récemment fait état d'une étude suggérant que les faibles taux d'oxygène dans certaines tumeurs peuvent déclencher la production de protéines qui jouent un rôle dans la propagation des cellules cancéreuses du sein.
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