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Le bazédoxifène, un médicament contre l'ostéoporose, empêche la croissance des cellules cancéreuses du sein

Bazedoxifene, un médicament contre l'ostéoporose approuvé en Europe, arrête la croissance des cellules cancéreuses du sein, y compris celles qui résistent aux médicaments actuels, ont rapporté des chercheurs du Duke Cancer Institute. ENDO 2013 - Réunion annuelle de The Endocrine Society à San Francisco, en Californie, le 15 juin 2013.
L'équipe a expliqué que le bazédoxifène non seulement bloquait les ?strogènes, mais qu'il empêchait également la croissance des cellules cancéreuses du sein, mais qu'il s'assurait également que le récepteur des ?strogènes était détruit.
L'étude a été menée par Suzanne Wardell, Donald McDonnell, Erik Nelson et Christina Chao. Tous travaillent à la faculté de médecine de l'Université Duke.

Le bazédoxifène sape le récepteur des ?strogènes et s'en débarrasse aussi

Donald McDonnell, PhD, président du Département de pharmacologie et de biologie du cancer chez Duke, a déclaré:

"Nous avons découvert que le bazédoxifène se lie au récepteur des ?strogènes et interfère avec son activité, mais la chose surprenante que nous avons trouvée est que le récepteur dégrade également le récepteur. Il s'en débarrasse."

Dans les cultures cellulaires et les études animales, les chercheurs ont découvert que le bazédoxifène:
  • arrête la croissance des cellules dépendantes des ?strogènes
  • inhibe la croissance des cellules devenues résistantes au tamoxifène et / ou aux inhibiteurs de l'aromatase, deux des types de médicaments les plus couramment utilisés pour prévenir et traiter le cancer du sein dépendant des ?strogènes.
La thérapie actuelle pour les patients dont les cellules cancéreuses du sein sont devenues résistantes consiste à administrer des agents de chimiothérapie hautement toxiques qui ont des effets secondaires considérables.
Le bazédoxifène, une pilule administrée par voie orale, appartient à une classe de médicaments appelés SERMS (modulateurs spécifiques des récepteurs aux ?strogènes). Ces médicaments peuvent imiter les ?strogènes dans certains tissus, tout en bloquant l'action des ?strogènes dans d'autres tissus. Le tamoxifène est également un SERM. Cependant, le bazédoxifène possède également certaines des propriétés des SERD (dégradants sélectifs des récepteurs aux ?strogènes). Les SERD peuvent signaler le récepteur des ?strogènes à la destruction. Le tamoxifène ne peut pas faire ça.

L'auteur principale, Suzanne Wardell, PhD, a déclaré:
"Parce que le médicament élimine le récepteur des ?strogènes en tant que cible par la dégradation, il est moins probable que la cellule cancéreuse puisse développer un mécanisme de résistance parce que vous retirez la cible."

McDonnell a expliqué que la plupart des scientifiques avaient supposé que dès que les cellules cancéreuses du sein seraient devenues résistantes au tamoxifène, elles seraient également résistantes aux SERD.
McDonnell a déclaré: "Nous avons découvert que le récepteur aux ?strogènes est toujours une bonne cible, même après que la résistance au tamoxifène se soit développée".

Le bazédoxifène a également inhibé la croissance des cellules cancéreuses résistantes au lapatinib.

Les scientifiques ont testé une gamme de types de cellules cancéreuses du sein, y compris celles qui sont sensibles au tamoxifène mais résistantes au lapatinib, un médicament utilisé chez les patientes atteintes d'un cancer du sein avancé dont les tumeurs contiennent le gène HER2 muté. Des études antérieures avaient montré que ces cellules réactivaient la signalisation des ?strogènes et acquéraient ainsi une résistance aux médicaments. Le bazédoxifène a également inhibé leur croissance.

Le bazédoxifène se comporte comme un ?strogène dans le tissu osseux, le protégeant ainsi de la destruction. Comme le bazédoxifène est un médicament approuvé par la FDA, ce qui signifie qu'il a déjà subi des essais d'efficacité et d'innocuité pour l'ostéoporose, il pourrait être une option à court terme pour les femmes atteintes d'un cancer du sein avancé.
Bazedoxifene a été approuvé en avril 2009 par la Commission européenne sous le nom commercial de Conbriza® pour le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique chez les femmes présentant un risque accru de fracture.
Les principaux effets secondaires associés au traitement par bazédoxifène ont été les bouffées de chaleur.
Ecrit par Christian Nordqvist

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