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Des chercheurs trouvent un moyen de délivrer des médicaments anti-VIH aux nourrissons grâce à la préparation pour nourrissons
Des chercheurs du College of Agricultural Sciences de l’université de Pennsylvanie ont déclaré avoir trouvé un moyen d’administrer un médicament antirétroviral aux nourrissons et aux jeunes enfants grâce à une formule pour bébé - une méthode susceptible d’améliorer considérablement le traitement des 3,2 millions d’enfants vivant avec le VIH.
Les chercheurs affirment avoir trouvé un moyen de modifier les particules produites par la protéine de caséine (photo) - présente dans le lait de vache - en leur permettant de se lier à des molécules antirétrovirales.
Crédit d'image: College of Agriculture, Penn State
L’équipe de recherche, dont Frederico Harte, professeur agrégé de sciences alimentaires à Penn State, publie ses conclusions dans la revue. Recherche pharmaceutique.
Environ 90% des enfants atteints du virus de l'immunodéficience humaine (VIH) vivent en Afrique subsaharienne, où l'accès aux traitements antirétroviraux est limité. Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), seulement 23% de ces enfants ont reçu des médicaments antirétroviraux l'année dernière.
Mais même lorsque les enfants ont accès à ce médicament, ils peuvent ne pas y répondre correctement. Harte note que le ritonavir - l'un des médicaments antirétroviraux les plus couramment utilisés pour prévenir et traiter le VIH et le syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA) - peut provoquer un certain nombre d'effets secondaires tels que diarrhée, vomissements, douleurs abdominales et faiblesse.
Harte dit qu'il peut également être difficile d'administrer le médicament aux nourrissons. "La formulation liquide utilisée pour traiter les nourrissons de plus d'un mois contient 43% d'éthanol et a une saveur affreuse qui a été décrite comme amer-métallique, médicinale, astringente, acide et brûlante", explique-t-il.
De plus, le médicament n'est pas absorbé facilement. "Le ritonavir a une hydrophobicité élevée et une faible solubilité dans l'eau", explique M. Harte, "ce qui conduit à un faible taux de dissolution dans le liquide gastro-intestinal et donc à une biodisponibilité insuffisante".
En tant que tel, Harte et ses collègues ont cherché à trouver un moyen plus efficace de délivrer ce médicament aux enfants, tout en veillant à ce qu'il puisse être facilement dissous dans l'intestin.
Liaison du ritonavir aux molécules de lait de vache
Pour leur étude, l'équipe a étudié un groupe de protéines appelées caséines, que l'on trouve dans le lait de vache.
Les protéines de caséine produisent des micelles de caséine - des particules qui se trouvent derrière la couleur blanche du lait. Les micelles de caséine sont responsables de l’apport de calcium et d’acides aminés dans le lait d’une mère à son petit. Cela a amené l’équipe à réfléchir: les micelles de caséine pourraient-elles également fournir des molécules de ritonavir?
«Je travaille avec les micelles de caséine bovine depuis quelques années maintenant et nous avons étudié la structure et la fonctionnalité de ces protéines», explique M. Harte. "Ce que nous avons trouvé, c'est que ces micelles sont capables de transporter des molécules qui ont très peu de solubilité dans l'eau, qui ont un faible poids moléculaire et qui sont très hydrophobes, comme le ritonavir."
Qui plus est, l'équipe a constaté qu'ils pouvaient modifier les micelles de caséine pour augmenter leurs propriétés de liaison, ce qui signifiait qu'ils pouvaient attacher plus efficacement les molécules de ritonavir aux micelles. Ils l'ont fait en homogénéisant le lait de vache à 400-500 mégapascals. À titre de comparaison, Harte note que le lait est normalement homogénéisé à 10-15 mégapascals.
Expliquant ce que signifient ces résultats, Harte dit:
"En raison de cette liaison accrue des molécules, nous pensons qu’un lait en poudre contenant du Ritonavir peut être utilisé en tant que lait maternisé, fournissant un système de transport pour un médicament peu soluble dans l’eau."
Des résultats prometteurs chez les porcelets
Les chercheurs disent qu'ils testent actuellement cette formule sur trois porcelets et que des échantillons de sang sont prélevés sur les animaux toutes les trois heures pour évaluer leur efficacité.
"L'espoir est que - et nous n'avons pas encore les données - nous trouvons que le ritonavir est correctement délivré par la protéine dans le lait", a déclaré Harte. "Donc, si cela fonctionne, je pense que nous sommes assez près d'avoir une formulation qui peut être utilisée avec des médicaments hydrophobes."
Il ajoute qu'il espère que leurs découvertes mèneront à un nouveau système d'administration de médicaments pour protéger et traiter le VIH et le sida, mais il note que la formule doit être testée dans le cadre d'essais cliniques pour savoir avec certitude.
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