PA32540 coupe plus rapidement l'acide gastrique que l'aspirine entérique

SAN DIEGO - Le composé expérimental PA32540 fournit une protection gastrique plus rapide que l’oméprazole à enrobage entérique 40 mg, ont annoncé les chercheurs lors de Digestive Disease Week 2012. PA32540 est un comprimé d’administration de l’oméprazole à libération immédiate (40 mg), un proton inhibiteur de la pompe (IPP), en couches autour de l'aspirine à enrobage entérique (325 mg). Le produit a été développé pour fournir les avantages cardiovasculaires de l'aspirine chez les patients à risque d'ulcères associés à l'aspirine.
Les données d'une étude de phase I ont montré un délai moyen avant le premier pH gastrique significativement plus court chez les sujets recevant PA32540 que chez les sujets recevant de l'aspirine à enrobage entérique et de l'oméprazole à 40%.
"Ces résultats confirment la quantité optimale d'IPP à libération immédiate nécessaire pour les patients dans le cadre de la prévention cardiovasculaire secondaire et démontrent que les patients peuvent ne pas avoir besoin d'une suppression acide aussi importante que celle prescrite par l'oméprazole." B. Miner, Jr., MD, président et directeur médical de la Fondation Oklahoma pour la recherche digestive à Oklahoma City, a déclaré dans un communiqué de presse.
Le co-auteur de l'étude, John G. Fort, MD, directeur médical de POZEN, la société pharmaceutique de Chapel Hill, en Caroline du Nord, qui a mis au point PA32540, a déclaré:

Aux États-Unis, plus de 50 millions d’adultes prennent régulièrement de l’aspirine pour prévenir les maladies cardiovasculaires. Cependant, l'utilisation de l'aspirine est associée à des effets indésirables gastro-intestinaux, notamment une ulcération et des saignements.
Chez les patients nécessitant un traitement par aspirine et présentant un risque d'évènements gastro-intestinaux, le PA32540 pourrait constituer une approche thérapeutique cohérente et coordonnée de la cardioprotection et réduire le risque de lésions gastro-intestinales. "

Dans la présente étude, 26 volontaires adultes Helicobacter pylori négatifs en bonne santé ont reçu un traitement de 7 jours avec PA32540 une fois par jour ou 325 mg d'aspirine entérosoluble une fois par jour et 40 mg d'oméprazole à enrobage entérique administrés simultanément. Après au moins un lavage de 7 jours, les patients ont été transférés vers le traitement alternatif.

Le pH gastrique et les mesures pharmacocinétiques ont été obtenus sur 24 heures au jour 7 de chaque période de traitement.
Les résultats ont montré que le temps moyen jusqu'au premier pH gastrique> 4 était de 17 minutes pour le PA32540 contre 36 minutes pour l'aspirine à enrobage entérique de 325 mg et de l'oméprazole à enrobage entérique de 40 mg, P = 0,011.

Le PA32540 a fourni une suppression du pH gastrique significativement plus rapide que l'aspirine à enrobage entérique de 325 mg plus l'oméprazole à enrobage entérique de 40 mg (50,6% versus 57,6%, P = 0,004).
En outre, en raison de l'instabilité de l'oméprazole dans le pH bas de l'estomac, l'exposition à l'oméprazole par le PA32540 était de 57% de l'oméprazole à enrobage entérique 40 mg, même si les deux formulations contiennent la même quantité d'oméprazole.

Les résultats de la phase I ont été récemment reproduits dans une étude de phase III.
L'étude a été financée par POZEN.
Par Jill Stein
Jill Stein est une rédactrice médicale indépendante basée à Paris.