Mélanome: Un nouveau médicament plus efficace

Les chercheurs ont mis au point un nouveau composé qui pourrait bientôt devenir un traitement efficace du mélanome, la forme la plus mortelle de cancer de la peau.
Le mélanome peut être stoppé par un nouveau médicament.

Le cancer de la peau est la forme de cancer la plus répandue aux États-Unis. Le mélanome représente la grande majorité des décès par cancer de la peau; On estime que chaque heure, un individu américain en meurt. La maladie a été qualifiée de «forme de cancer de la peau la plus mortelle».

Mais maintenant, la recherche offre l'espoir qu'un nouveau composé pourrait aider à traiter la maladie. La nouvelle étude, publiée dans le Journal européen de chimie médicinale, propose une substance capable de cibler les cellules de mélanome tout en préservant les cellules saines proches.

Les scientifiques étaient dirigés par le Dr Arun Sharma, professeur agrégé de pharmacologie, et le Dr Shantu Amin, professeur de pharmacologie, tous deux au Penn State College of Medicine à Hershey.

On prescrit actuellement aux personnes atteintes de mélanome des médicaments qui ne sont pas bien tolérés ou auxquels les tumeurs deviennent résistantes dans les 6 à 7 mois. Mais comme les chercheurs l'expliquent, leur composé peut réussir lorsque d'autres médicaments ont échoué.

Une «conception de médicaments basée sur les fragments»

Le composé est appelé napthalamide-isosélénocyanate (NISC-6) et les scientifiques ont utilisé différents fragments de leurs recherches antérieures pour le former. A savoir, ils ont utilisé un fragment isosélénocyanate d'un médicament qu'ils avaient précédemment conçu et testé.

Ils avaient développé ce fragment, ou fragment de molécule, à partir d'isothiocyanates, qui sont des substances chimiques que l'on trouve naturellement dans les légumes crucifères tels que le brocoli, le chou de Bruxelles, le chou-fleur, le chou frisé et le chou.

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On pense que ces plantes ont des propriétés anticancéreuses. Cependant, comme le soulignent les chercheurs, même s'il est conseillé de consommer ces légumes pour prévenir le cancer, le composé chimique seul ne suffit peut-être pas à fonctionner thérapeutiquement.

Les scientifiques ont donc combiné cette fraction isosélénocyanate avec un autre composé appelé fragment naphtalamide du mitonafide.

Cette dernière substance est un inhibiteur de la topoisomérase II alpha. En règle générale, ces inhibiteurs sont utilisés pour arrêter la réplication de l'ADN dans le cancer et ils ont été utilisés comme médicaments anticarcinogènes.

Il a été démontré que le mitonafide agit contre les tumeurs dans les essais cliniques, mais les niveaux de toxicité étaient trop élevés.

NISC-6 inhibe les tumeurs de 69%

Les chercheurs ont apporté de petites variations à leur nouveau composé et ont testé son efficacité, et ils ont finalement atteint une conception du médicament qui n'augmentait pas les niveaux de toxicité.

Dans un modèle murin, le composé réduit les tumeurs de 69% et provoque la mort des cellules de mélanome. "Nous l'avons conçu pour une élimination facile du corps, par conséquent, la toxicité devrait être réduite", explique le professeur Sharma.

Les chercheurs soulignent que le nouveau médicament peut être meilleur que les médicaments actuellement disponibles, car il cible différents types de cellules de mélanome, surmontant ainsi la résistance du cancer aux médicaments.

A savoir, le composé NISC-6 attaque à la fois les "cellules de mélanome mutantes BRAF" et les cellules de mélanome de type sauvage BRAF. Certains des médicaments actuels peuvent cibler les premiers beaucoup plus efficacement que les seconds.

Les chercheurs ne sont pas encore au courant du mécanisme qui fait fonctionner le médicament, mais le co-auteur de l'étude Deepkamal Karelia, chercheur postdoctoral en pharmacologie au Penn State College of Medicine, explique le mécanisme inhibiteur topo II alpha du médicament anticancéreux.

"Quand une cellule se divise et se développe, l’ADN à l’intérieur deviendra comme une corde si vous le prenez et continuez à tourner en rond […] Pour démêler la corde, vous pouvez soit couper et rejoindre la corde, soit dépenser [ a) il a fallu beaucoup de temps pour le tourner dans le sens inverse pour le démêler », explique Karelia.

"L'ADN a le même problème dans nos cellules. Pour résoudre le problème, notre corps a une protéine appelée topoisomérase, qui coupe l'ADN et le rejoint pour libérer le stress. Ce que nous montrons dans cet article est que ce composé peut être capable de inhiber cette activité de la protéine alpha topo II - l'ADN est incapable de se dérouler. "

En raison de ce mécanisme anticarcinogène, le NISC-6 peut également fonctionner dans d’autres types de cancer.