Le rivaroxaban est prometteur pour le traitement du syndrome coronarien aigu

Un essai de phase III sur le diluant sanguin Rivaroxaban (Xarelto) destiné aux personnes présentant un syndrome coronarien aigu a atteint son critère principal d'évaluation de l'efficacité. La société pharmaceutique allemande Bayer a indiqué que le rivaroxaban, comparé au placebo, réduisait de manière significative le taux d’infarctus du myocarde, de décès cardiovasculaire et d’accidents vasculaires cérébraux chez les patients présentant un syndrome coronarien aigu.
Le risque d'événements hémorragiques majeurs non liés au pontage coronarien était plus élevé chez les patients traités par Rivaroxaban que chez ceux sous placebo.
Bayer co-développe Xarelto avec Johnson & Johnson.
L'année dernière, Pfizer et Bristol-Myers Squibb ont échoué dans leur tentative de commercialiser l'apixaban (Eliquis).
Les deux sociétés pharmaceutiques se disent prêtes à demander l’approbation des autorités réglementaires d’ici à la fin de 2011.
Bien que Bayer et J & J soient tous deux optimistes, les experts estiment que l’augmentation des saignements dus au traitement laisse toujours de côté le problème du dosage optimal. Lorsqu'ils soumettront le médicament à l'approbation des patients atteints du syndrome coronarien aigu, ils devront s'assurer que les dosages sont appropriés pour une efficacité et une sécurité maximales.
Le marché clé de Xarelto continuera à être AT (fibrillation auriculaire). Récemment, un comité consultatif de la FDA a recommandé d'approuver Xarelto pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux chez les patients atteints de fibrillation auriculaire. Bayer attend l'approbation de Xarelto pour les patients atteints de fibrillation auriculaire vers la fin de cette année, probablement en novembre.

Rivaroxaban (Xarelto)

Rivaroxaban, formule chimique C₁₉H₁₈ClN ₃O₅S, est un médicament oral anti-caillot (anticoagulant, anti-coagulant) fabriqué par Bayer et commercialisé aux États-Unis par Janssen Pharmaceutica (filiale de Johnson & Johnson). C'est le premier inhibiteur direct du facteur Xa actif par voie orale. Bien que ses effets durent de huit à douze heures, son activité du facteur Xa ne redevient pas normale pendant environ 24 heures - il est donc possible de l’avoir une fois par jour dans certains cas.
Historique des approbations réglementaires

• Septembre 2008 - Santé Canada approuve une dose quotidienne de 10 mg de rivaroxaban pour la prévention de la TEV (thromboembolie veineuse) chez les patients ayant subi une chirurgie de remplacement totale non urgente du genou ou de la hanche.
• Septembre 2008 - EMA (Agence européenne des médicaments) approuve le rivaroxaban pour les mêmes indications que Santé Canada (ci-dessus).
• Juillet 2011 - La FDA (Food and Drug Administration) des États-Unis approuve le rivaroxaban pour les mêmes indications que Santé Canada (ci-dessus).
• Septembre 2011 - Le Comité consultatif de la FDA recommande le rivaroxaban pour la prévention des accidents vasculaires cérébraux chez les patients atteints de fibrillation auriculaire - les membres ont voté contre 9 à 2. Les abstentionnistes ont estimé que d'autres études étaient nécessaires pour déterminer l'innocuité de l'inhibiteur direct du Xa.

Le rivaroxaban a une structure étonnamment similaire à celle du linézolide antibiotique. Les deux médicaments partagent la même structure de base dérivée de l'oxazolidinone.

Linezolide (en haut) et rivaroxaban (en bas). La structure partagée est en bleu
Écrit par Christian Nrodqvist